Pulbere de ciclofosfamidă Cas No.50-18-0

Ciclofosfamida este un agent de alchilare a azotului de muștar sintetic cu activitate antitumorală cu spectru larg-și efecte imunosupresoare puternice. Ca promedicament, necesită activare hepatică in vivo pentru a deveni activ. Inhibă creșterea celulelor cu proliferare rapidă (de exemplu, celule tumorale, limfocite) prin interferarea cu replicarea și transcripția ADN-ului.

1. Funcția antitumorală:Ca agent ne-specific al ciclului celular, perturbă direct structura ADN-ului celulei tumorale, prevenind diviziunea și proliferarea.

2. Funcția imunosupresoare:Suprimă proliferarea și funcția limfocitelor T și a limfocitelor B, reglând astfel răspunsurile imune anormale.

1. Oncologie:Utilizat pe scară largă pentru a trata diverse afecțiuni maligne, inclusiv limfomul non-Hodgkin, limfomul Hodgkin, mielomul multiplu, leucemia, cancerul de sân, cancerul ovarian și neuroblastomul.

2. Reumatologie și imunologie:Folosit pentru a trata bolile autoimune severe care nu răspund la alte medicamente, cum ar fi lupusul eritematos sistemic (în special nefrita lupică), artrita reumatoidă, poliangeita granulomatoasă, poliangeita microscopică și sclerodermia.

Ciclofosfamida suferă un metabolism oxidativ în ficat prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450, generând metabolitul activ farmacologic 4-hidroxiciclofosfamidă. Acest metabolit activ este transportat în continuare către țesuturile țintă, unde se descompune în muștar cu azot fosforamidit cu activitate de alchilare puternică. Muștarul de azot fosforamidit se leagă cu baze de guanină pe catenele de ADN, perturbând structura dublu helix. Acest lucru împiedică replicarea ADN-ului, transcripția și sinteza ARN, provocând în cele din urmă moartea celulelor prin perturbarea informațiilor genetice.

1. Efecte terapeutice:

  • Efecte antitumorale:Deteriorează direct ADN-ul celulelor tumorale, inducând contracția sau regresia tumorii.

  • Efecte imunosupresoare:Reduce semnificativ numărul de limfocite circulante și suprimă producția de anticorpi, controlând astfel progresia bolilor autoimune.

2. Reacții adverse:

  • Mielosupresie:Provoacă leucopenie și trombocitopenie, crescând riscul de infecție și sângerare.

  • Toxicitate urinară:Metabolitul acroleină poate provoca cistită hemoragică; utilizarea pe termen lung-crește riscul de cancer de vezică urinară.

  • Reacții gastrointestinale:Frecvente greață, vărsături și pierderea poftei de mâncare.

  • Efecte asupra reproducerii:Poate provoca infertilitate și amenoree.

  • Alte:Include alopecie, mucozită orală și risc crescut de afecțiuni maligne secundare (de exemplu, leucemie).