Edotreotide Pudră Cas Nr.204318-14-9

1. Inhiba secretia hormonala

Edotreotida este un tip de analog al somatostatinei care poate activa receptorii de somatostatina (în principal SSTR2 și SSTR5), inhiba secreția diverșilor hormoni (cum ar fi hormonul de creștere, insulina, glucagonul, hormonii peptidici etc.) și poate atenua simptomele cauzate de eliberarea excesivă de hormoni.

2. Efect antitumoral

Prin blocarea semnalului de proliferare al celulelor tumorale, inducerea apoptozei celulare și inhibarea angiogenezei asociate tumorii, endorfinele pot întârzia creșterea și răspândirea tumorilor neuroendocrine.

3. Reglarea funcției gastrointestinale

Inhibă secreția de acid gastric și motilitatea gastrointestinală și îmbunătățește simptomele asociate sistemului digestiv.

4. Asistență în diagnosticul și tratamentul radiologic

Edotreotida poate fi marcată cu izotopi radioactivi pentru imagistica țintită a tumorilor neuroendocrine, ajutând la localizarea și evaluarea leziunilor și poate fi utilizată și pentru terapia cu radionuclizi.

1. Diagnosticul tumorilor neuroendocrine

Utilizarea endorfinelor radiomarcate pentru imagistica in vivo (cum ar fi scanarea SPECT) pentru a localiza cu precizie tumorile și metastazele care exprimă receptorii de somatostatina.

2. Tratamentul tumorilor neuroendocrine

Folosit pentru a trata tumorile neuroendocrine secretoare, prin inhibarea secreției de hormoni tumorali, ameliorarea simptomelor hormonilor excesivi, cum ar fi sindromul carcinoid și întârzierea creșterii tumorii.

3. Terapie adjuvantă pentru boli legate de hormoni

Tumorile precum tumorile hormonului de creștere hipofizar (acromegalia), insulinoamele, gastrinoamele etc. pot beneficia de efectul hormonal inhibitor al endorfinelor.

4. Alte aplicații potențiale

În cercetarea anumitor afecțiuni gastrointestinale sau boli legate de hormoni, există și explorări de aplicații.

Edotreotida aparține clasei de analogi ai somatostatinei, care se pot lega și activa receptorii de somatostatina (în principal subtipurile SSTR2 și SSTR5) din organism cu afinitate mare. Mecanismul include:

1. Inhibarea secreției de hormoni:Prin activarea receptorilor de somatostatina, inhibarea eliberarii hormonilor peptidici precum hormonul de crestere, insulina, glucagonul etc.

2. Efect anti proliferativ:Inhibă proliferarea celulelor tumorale prin inducerea apoptozei și blocarea ciclului celular.

3. Inhibarea angiogenezei:reducerea angiogenezei în micromediul tumoral și limitarea creșterii tumorii.

4. Endorfinele radiomarcate se leagă de receptorii de somatostatina de pe celulele tumorale pentru a realiza radioterapie țintită pentru diagnosticul imagistic sau radioterapie.

● Reglarea endocrina:

Inhibă secreția de hormoni multipli și atenuează simptomele asociate (cum ar fi simptomele cauzate de eliberarea excesivă de serotonină în sindromul carcinoid).

● Efect antitumoral:

Întârzierea progresiei tumorilor neuroendocrine și reducerea creșterii volumului tumorii.

● Efecte hemodinamice:

Constricția tranzitorie a vaselor de sânge viscerale, care afectează fluxul sanguin local.

● Sistemul digestiv:

Inhibă secreția de acid gastric și motilitatea gastrointestinală, atenuează simptomele asociate.

● Reglarea endocrina:

Inhibă secreția de hormoni multipli și atenuează simptomele asociate (cum ar fi simptomele cauzate de eliberarea excesivă de serotonină în sindromul carcinoid).

● Efect antitumoral:

Întârzierea progresiei tumorilor neuroendocrine și reducerea creșterii volumului tumorii.

● Efecte hemodinamice:

Constricția tranzitorie a vaselor de sânge viscerale, care afectează fluxul sanguin local.

● Sistemul digestiv:

Inhibă secreția de acid gastric și motilitatea gastrointestinală, atenuează simptomele asociate.

Edotriotida este în general bine tolerată, dar pot apărea următoarele reacții adverse:

Reacție locală:Durere și roșeață la locul injectării.

Reacții gastrointestinale:greață, diaree, constipație, dureri abdominale.

În legătură cu vezica biliară:Scăderea funcției vezicii biliare, formarea ocazională de calculi biliari.

Efecte metabolice:Poate provoca niveluri anormale de zahăr din sânge (hiperglicemie sau hipoglicemie).

Sistemul cardiovascular:poate duce la încetinirea ritmului cardiac (bradicardie).

Alte:În cazul utilizării pe termen lung, poate exista o scădere a absorbției vitaminei B12.

Studiile toxicologice au arătat că Edotriotida nu are o toxicitate semnificativă pentru organe în intervalul de dozaj recomandat, dar monitorizarea indicatorilor relevanți este necesară pentru utilizarea în doze mari-sau pe termen lung.